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他達(dá)拉非原料藥藥物解析|供應(yīng)高品質(zhì)他達(dá)拉菲
他達(dá)拉非(Tadalafil),中文簡稱他達(dá)那非,英文簡稱為Tadalafil,經(jīng)高效液相色譜法檢測,純度高達(dá)99%,是一種重要的藥物成分。
它的CAS編號為171596-29-5,在全球市場上有多種包裝選擇,包括1KG、25KG和100KG,專門用于出口[1]。
這種藥物化合物與西地那非一起屬于PDE5抑制劑的范疇,廣泛用于治療勃起功能障礙。
值得注意的是,他達(dá)拉非的半衰期較長,為17.5小時(shí),與西地那非的4-5小時(shí)相比,其作用持續(xù)時(shí)間更長,突出了其顯著的治療優(yōu)勢。
化學(xué)成分與合成分子結(jié)構(gòu)和性質(zhì)
他達(dá)拉非的化學(xué)名稱為環(huán)鳥苷單磷酸(cGMP)特異性磷酸二酯酶5型(PDE5)抑制劑,分子式為C22H19N3O4,分子量為389.41 g/mol。
這種結(jié)構(gòu)突出了其在抑制PDE5中的作用,PDE5是一種在海綿體中影響cGMP降解的酶。
他達(dá)拉非抑制PDE5導(dǎo)致cGMP水平升高,平滑肌松弛,血流增強(qiáng),這對治療勃起功能障礙至關(guān)重要。
藥代動力學(xué)特性
吸收分布:他達(dá)拉非口服后吸收迅速,2小時(shí)內(nèi)血藥濃度達(dá)到最大值。它的分布體積約為63升,表明有明顯的組織分布。重要的是,其吸收率不受食物攝入量的影響[2]。
蛋白質(zhì)結(jié)合和排泄:它顯示出高水平的血漿蛋白質(zhì)結(jié)合(94%),這種結(jié)合效果不受腎功能的影響。
排泄過程主要包括糞便(占劑量的61%)和尿液(占劑量的36%),顯示其消除途徑[2]。
通過了解他達(dá)拉非的化學(xué)成分和復(fù)雜的合成過程,研究人員和制藥商可以優(yōu)化生產(chǎn)策略,以提高其治療效果和可及性。
[ 他達(dá)拉非用途 ]:
他達(dá)那非用于治療男性勃起功能障礙及肺動脈高壓,屬第二代磷酸二酯酶5抑制劑研究報(bào)告顯示,
與西地那非相比,他達(dá)那非起效非常迅速,約15~20 min起效,效果長久可達(dá)36h。